Таблетки 10 мг, 20 мг
Одна таблетка містить
активна речовина-тамоксифену цитрат 15.2 мг і 30.4 мг
(еквівалентно тамоксифену 10 мг і 20 мг),
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію або кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний
Таблетки білого кольору плоскоциліндричної форми з гравіюванням літери " G " з одного боку (для дозування 10 мг) і гравіюванням літери «G» з одного боку і хрестоподібної рискою з іншого боку (для дозування 20 мг)
купить спортивную фармакологию Завжди можна в нашому інтернет магазині steroidsshop за привабливою ціною і з швидкою доставкою
Протипухлинні гормональні препарати. Гормонів антагоністи і їх аналоги. Антиестрогени. Тамоксифен.
Фармакокінетика
Після прийому всередину тамоксифен добре всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається в межах від 4 до 7 годин після прийому одноразової дози. Рівноважна концентрація тамоксифену в сироватці крові зазвичай досягається після 3-4 тижневого прийому.
Метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів. Виведення тамоксифену з організму має двофазний характер з початковим періодом напіввиведення від 7 до 14 годин і з подальшим повільним термінальним періодом напіввиведення протягом 7 днів. Виділяється головним чином у вигляді коньюгатов, в основному, з каловими масами, лише невеликі його кількості виділяються з сечею. тамоксифен купить в киеве за вигідною ціною в нашому інтернет магазині steroidsshop!
Фармакодинаміка
Тамоксифен є нестероїдним антиестрогенним засобом, що володіє також слабкими естрогенними властивостями. Його дія заснована на здатності блокувати рецептори естрогенів. Тамоксифен, а також деякі його метаболіти конкурують з естрадіолом за місця зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої частки гіпофіза і пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На противагу рецепторному комплексу естрогену, рецепторний комплекс тамоксифену не стимулює синтез ДНК в ядрі, а пригнічує поділ клітини, що призводить до регресії пухлинних клітин і їх загибелі.
При довгостроковому лікуванні побічні явища проявлялися переважно в легкому ступені тяжкості.
При розвитку побічних ефектів тяжкого ступеня тяжкості дозу препарату можна зменшити (до не менше 20 мг / добу) без втрати контролю захворювання. Якщо побічні явища зберігаються в тій же мірі, можливе припинення терапії.
Цереброваскулярні розлади: деякі повідомлення показують, що прийом тамоксифену асоційований з підвищеним ризиком цереброваскулярних розладів.
Порушення зорового апарату: деякі випадки візуальних порушень (включаючи звіти про розмитому зорі, зниження гостроти зору, невриту зорового нерва, зміна очного кута і ретинопатія) і підвищена частота розвитку катаракти спостерігалися у пацієнтів, які отримували терапію тамоксифеном. Повідомлялося про випадки нейропатії зорового нерва і невриту зорового нерва у пацієнтів, які отримували тамоксифен, а в деяких випадках, розвивалася сліпота.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: непереносимість шлунково-кишковим трактом, нудота, блювання.
Загальні порушення: стомлюваність, судоми ніг
Гематологічні порушення: зниження кількості тромбоцитів до 80000-90000 на 1см3, а в деяких випадках і нижче, у пацієнтів, які отримували тамоксифен в якості терапії для лікування раку молочної залози. Після початку прийому тамоксифену спостерігалася лейкопенія, в деяких випадках пов'язана з анемією та/або тромбоцитопенією. Про випадки нейтропенії повідомлялося рідко, в деяких випадках розвивалася нейтропенія тяжкого ступеня тяжкості.
Гепатобіліарні порушення: застосування тамоксифену асоційоване зі зміною рівня ферментів печінки, у деяких випадках з розвитком тяжких відхилень, включаючи холестаз, неалкогольний стеатогепатит та цироз. Потенціал тамоксифену щодо розвитку неалкогольного стеатогепатиту і цирозу пов'язаний з наступними факторами ризику: надмірна вага або ожиріння, інсулінрезистентність, діабет, гіперліпідемія. Явище неалкогольного стеатогепатиту є оборотним при скасуванні тамоксифену.
Імунологічні порушення: рідкісні реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
Метаболічні порушення: збільшення ваги, затримка рідини. У невеликої кількості пацієнтів з матастазами в кістках розвивалася гіперкальціємія на початку лікування тамоксифеном. У рідкісних випадках спостерігалося підвищення сироваткового рівня тригліцеридів, що в деяких випадках супроводжувалися панкреатитом, пов'язане з прийомом тамоксифену.
Доброякісні новоутворення, злоякісні новоутворення і недиференційовані новоутворення (включаючи цисти і поліпи): спалах росту пухлини і больовий синдром. Збільшення частоти розвитку раку ендометрія і саркоми матки (переважно змішані злоякісні новоутворення Мюлерів). Ризик розвитку раку ендометрія зростає з підвищення добової дози тамоксифену і пролонгованому режимі терапії.
Порушення з боку нервової системи: головні болі, легковажність.
Психічні порушення: замішання, депресія.
Репродуктивні порушення: вагінальна кровотеча, виділення з піхви, свербіж вульви. У частини жінок репродуктивного віку, які отримують тамоксифен в якості терапії раку молочної залози, пригнічується менструальний цикл. Повідомлялося про випадки міоми матки, ендометріозу та інших ендометріальних змін, включаючи гіперплазію і поліпи. У деяких випадках спостерігається кістозний набряк яєчників у жінок репродуктивного віку, які отримують тамоксифен.
Респіраторні порушення: у дуже рідкісних випадках випадки інтерстиціального пневмоніту.
Шкірні порушення: висип (включаючи окремі випадки мультиформної еритеми, синдрому Стівена-Джонса і бульозного пемфігоїду), сухість шкіри, алопеція. У рідкісних випадках розвивається променевий дерматит.
Васкулярні порушення: припливи, випадки тромбозу глибоких вен і легеневої емболії під час терапії тамоксифеном. При застосуванні тамоксифену в комбінації з цитотоксичними агентами, спостерігається підвищений ризик розвитку тромбоемболічних явищ.
Тамоксифен не слід застосовувати у наступних випадках:
